愛(ài)廷玖®（通用名:鹽酸達泊西汀片），是國內領(lǐng)先獲批用于治療男性早泄（PE）的藥品。由廣東泰恩康醫藥股份有限公司旗下子公司山東華鉑凱盛生物科技有限公司歷經(jīng)4年研發(fā)而成。愛(ài)廷玖®?鹽酸達泊西汀片處方工藝與原研制劑保持一致，并通過(guò)生物等效性（BE）研究，確認與原研制劑具有一致的安全性和有效性。

      愛(ài)廷玖®（鹽酸達泊西汀片）作為一種短效選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（Selective Serontonin Reuptake Inhibitors, SSRIs），在臨床上的應用為早泄（PE）治療帶來(lái)了革命性變化，是早泄的一線(xiàn)治療方式。也是原國家食品藥品監督管理局（CFDA）批準的唯一用于治療早泄（PE）的藥物。

       愛(ài)廷玖®是用于治療男性早泄（PE）的理想藥物。屬循證醫學(xué)A級推薦治療方式，并有1a級證據證實(shí)按需服藥在原發(fā)性和繼發(fā)性早泄（PE）治療上的有效性和安全性。根據32個(gè)國家的6081例男性受試者，為期9-24周的臨床試驗結果，首劑給藥起效；平均IELT（陰道內射精潛伏時(shí)間）增加2.5-3.0倍，能夠明顯改善患者的自我控制射精的能力，提高性交滿(mǎn)意度，減輕患者射精相關(guān)個(gè)人苦惱程度及射精相關(guān)人際溝通困難，提高性生活質(zhì)量，性伴侶主觀(guān)感受也明顯改善，其治療效果確切。

藥品名稱(chēng)：愛(ài)廷玖®?

通用名稱(chēng)：鹽酸達泊西汀片

英文名稱(chēng)：Dapoxetine Hydrochloride Tablets

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Daboxiting Pian

是否處方藥：處方藥

主要適用癥：男性早泄（PE）

不良反應：頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠、疲勞

劑    型：片劑

批準文號：H20203169

目錄

1 成分

2 性狀

3 適應癥

4 規格

5 用法用量

6 不良反應

7 特殊人群用藥

? 孕婦及哺乳期婦女用藥

? 兒童用藥

? 老年用藥

8 作用機理

9 藥代動(dòng)力學(xué)

? 吸收

? 分布

? 代謝

? 排泄

10 臨床試驗

【成份】

本品主要成份為鹽酸達泊西汀。

化學(xué)名稱(chēng)：(+)-(S)-N，N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺鹽酸鹽

化學(xué)結構式：

分子式：C₂₁H₂₃NO·HCl

分子量：341.88

【性狀】

本品為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥】

本品適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：

·陰莖在插入陰道之前、過(guò)程當中或者插入后不久，以及未獲性滿(mǎn)足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續的或反復的射精；

·因早泄（PE）而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；

·射精控制能力不佳。  

【規格】

30mg（按C₂₁H₂₃NO計）；3片/盒，6片/盒。

【用法用量】

口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿(mǎn)杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。

對于18-64歲所有成年男性患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿(mǎn)意且副作用尚在可接受范圍以?xún)龋梢詫⒂盟巹┝吭黾又磷畲笸扑]劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。

本品可以在餐前或餐后服用。

如果醫生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個(gè)4周評價(jià)風(fēng)險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風(fēng)險 - 利益平衡并決定是否繼續使用本品治療。

【不良反應】

在6081例患有早泄且參加了5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗的受試者中評價(jià)了本品的安全性。在這些評價(jià)的受試者中有4222例受試者接受了本品治療：其中1615例按需接受了本品30mg治療，2607例接受了本品60mg治療，或者按需給藥，或者每天一次給藥。

臨床試驗中最常見(jiàn)的（≥5%）藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見(jiàn)的導致停藥的事件包括惡心（本品治療組受試者中為2.2%）和眩暈（本品治療組受試者中為1.2%）。

【特殊人群用藥】

孕婦及哺乳期婦女用藥：

婦女不適合使用本品。尚不明確愛(ài)廷玖®?或其代謝產(chǎn)物是否能夠在人乳汁中分泌。

兒童用藥：

本品不應用于18歲以下人群。

老年用藥：

尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產(chǎn)品在該人群中使用的數據極為有限。

對使用60mg愛(ài)廷玖®?的單次給藥臨床藥理學(xué)研究的分析表明，健康老年男性與健康青年男性在藥代動(dòng)力學(xué)參數（Cmax，AUCinf，Tmax）上沒(méi)有顯著(zhù)差異。

【作用機理】

愛(ài)廷玖®?治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。

人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統介導。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導，而該反射中心初會(huì )受到許多腦核（內側視前核和下腦室旁核）的影響。在大鼠中，達泊西汀通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅動(dòng)反射，這其中外側巨細胞旁核（LPGi）是一個(gè)必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現射精。愛(ài)廷玖®?可以調節大鼠的這種射精反射，從而延長(cháng)陰部運動(dòng)神經(jīng)元反射放電（PMRD）的潛伏期，并減少PMRD的持續時(shí)間。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

吸收：

口服后，愛(ài)廷玖®?被迅速吸收，大約在1-2小時(shí)后達到血漿濃度（Cmax）。生物利用度為42%（范圍為15-76%）。空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg愛(ài)廷玖®?后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達到血漿峰值濃度（分別為297ng/ml和498ng/ml）。

攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC（12%），同時(shí)，還可以輕度延遲愛(ài)廷玖®?達到峰值濃度的時(shí)間；然而，攝入高脂飲食不會(huì )影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。本品可與餐同服，也可以不用。

分布：

在體外，99%以上的愛(ài)廷玖®?可與人血清蛋白相結合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。愛(ài)廷玖®?可分布，平均穩態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。

代謝：

體外研究表明，愛(ài)廷玖®?可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除，主要是細胞色素P450 2D6、細胞色素P450 3A4和含黃素單加氧酶1（FMO1）。在一項觀(guān)察代謝的臨床研究中，愛(ài)廷玖®?經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過(guò)下列生物轉化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。

排泄：

愛(ài)廷玖®?的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。愛(ài)廷玖®?能夠快速清除，證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度低（不到峰濃度的5%）。每日服用愛(ài)廷玖®?藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。

【臨床試驗】

已在5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證明了愛(ài)廷玖®?治療早泄的療效。這5項試驗共有隨機受試者6081例。受試者的年齡在18歲及以上，在入選前6個(gè)月內的大部分性生活中均出現過(guò)早泄。在其中4項研究中，受試者在基線(xiàn)階段內至少75%的可評價(jià)的性生活事件中的陰道內射精潛伏期（IELT；自插入陰道至陰道內射精的時(shí)間）≤2分鐘。在第5項研究中，受試者的入組標準相同，然而，沒(méi)有使用秒表測定IELT。所有研究均排除了那些患有其他形式性功能障礙（包括勃起功能障礙）或正在使用其他形式的針對早泄的藥物治療的受試者。在其中4項研究中，使用秒表在每次性生活中測量主要終點(diǎn)（平均陰道內射精潛伏期）。

所有隨機研究的結果均是一致的。在一項具有代表性的、治療持續時(shí)間最長(cháng)的（24周）研究中，共1162例受試者經(jīng)過(guò)隨機化處理，其中接受安慰劑385例，按需接受本品30mg 劑量的388例，按需接受本品 60mg 劑量的389例。圖1所示為所有治療組在基線(xiàn)和研究終點(diǎn)時(shí)的平均陰道內射精潛伏期。愛(ài)廷玖®?兩個(gè)治療劑量與安慰劑組相比，在第24周終點(diǎn)時(shí)平均陰道內射精潛伏期增加均有顯著(zhù)的統計學(xué)意義（p<0.001）。陰道內射精潛伏期延長(cháng)的幅度與基線(xiàn)陰道內射精潛伏期相關(guān)，不同受試者的程度均不同。

參考資料

1.  鹽酸達泊西汀片說(shuō)明書(shū)